тельмизартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Тельмизартан обладает высоким сродством, замещая ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АТ1-рецепторов, из-за которых опосредуется действие ангиотензина II. Тельмизартан селективно связывается с АТ1-рецептором на продолжительное время, не оказывает агонистического влияния на него. Тельмизартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2-рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не установлена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается тельмизартаном. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не ингибирует выделение ренина в плазме крови человека. Он не приводит к ингибированию АПФ (кининазы II), фермента, который также расщепляет брадикинин. Поэтому нет побочного действия, опосредованного брадикинином. У человека тельмизартан в дозе 80 мг почти полностью останавливает вызванное ангиотензином II повышение АД. Ингибиторный эффект длится более суток и отмечается до 48 ч. После первого применения гипотензивное действие препарата проявляется постепенно на протяжении 3 ч. Максимальное снижение АД обычно достигается через 4 нед после начала лечения тельмизартаном и сохраняется при длительной терапии. Антигипертензивный эффект постоянно сохраняется на протяжении 24 ч после приема одной дозы, включая последние 4 ч перед следующим приемом, как было отмечено при амбулаторном измерении АД. Это было подтверждено в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Отмечен дозозависимый эффект относительно систолического АД, тем не менее данные относительно диастолического АД противоречивы. У пациентов с АГ тельмизартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД, не влияя на частоту пульса. В сравнительных клинических исследованиях с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном и лизиноприлом была продемонстрирована равноценная антигипертензивная эффективность тельмизартана. При внезапном перерыве в лечении тельмизартаном АД на протяжении нескольких дней постепенно возвращается к показателям, которые были до лечения, без развития обратной гипертензии. Как было установлено в клинических исследованиях, лечение тельмизартаном ассоциируется со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка.
Показания
лечение эссенциальной гипертензии.
Применение
Прайтор применяют внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза — 40 мг/сут. Для некоторых пациентов достаточной будет доза в 20 мг/сут. Если уровень АД не снижается до желаемых показателей, то можно повысить дозу до 80 мг/сут. Тельмизартан также можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые обладают дополнительным эффектом относительно снижения АД при сочетанном назначении. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект от препарата наступает через 4–8 нед от начала лечения. При лечении АГ тяжелой степени хорошо переносятся и являются эффективными дозы тельмизартана до 160 мг/сут как в виде монотерапии, так и в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг/сут. Почечная недостаточность У больных с почечной недостаточностью потребности в коррекции дозы нет, включая пациентов на гемодиализе. Тельмизартан не выводится из крови путем гемофильтрации. Печеночная недостаточность У больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести доза не должна превышать 40 мг/сут. Больные пожилого возраста Коррекция дозы не нужна.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. II и III триместр беременности и период кормления грудью. Обструктивные заболевания желчных протоков. Печеночная недостаточность тяжелой степени.
Бесплатно от 3000 ₽
Лицензированная аптека
Картой или наличными
Широкий ассортимент